Mehanizam djelovanja
2.1 Dvostruko mjesto djelovanja
GHRP-6-ov efekat GH-oslobađanja djeluje na nivoima hipofize i hipotalamusa. Kliničke studije Popović i sar. potvrdili da je kod pacijenata sa hipotalamus-hipofiznom diskonekcijom odgovor GH na GHRP-6 bio potpuno blokiran, dok je odgovor na GHRH ostao normalan; kada se daju u kombinaciji, sinergistički efekat GHRP-6 i GHRH je nestao, pokazujući samo aritmetički aditivni efekat. Ovaj rezultat direktno pokazuje da se primarno mjesto djelovanja GHRP-6 nalazi na nivou hipotalamusa, indirektno pojačavajući GH puls ublažavanjem inhibitorne napetosti somatostatina na hipofizi.
2.2 Sinergističko pojačanje sa GHRH
GHRP-6 i GHRH djeluju na različite puteve receptora, proizvodeći super-aditivni efekat kada se koriste u kombinaciji. Kod normalnih subjekata, AUC sekrecije GH bio je 483,7 ± 99,2 ug/L/120 min kada se GHRH koristio sam, i 1434,8 ± 393,0 kada je GHRP-6 korišten sam. Kombinovani AUC dostigao je 3771,5 ± 399,6, značajno više od aritmetičke sume davanja jednog leka.
2.3 GH-nezavisni putevi zaštite ćelija
Pored GHS-R1a, GHRP-6 se može vezati za CD36 hvatač receptor, posredujući pleiotropne zaštitne efekte nezavisno od GH ose. Ovaj put aktivira kaskadu PI-3K/AKT1 i indukuje faktor-1 koji je induciran hipoksijom (HIF-1), koji učestvuje u preživljavanju ćelija; takođe povećava PPAR i smanjuje TGF- 1, CTGF i PDGF, ispoljavajući antifibrozne efekte; i blokira nizvodne inflamatorne kaskade inhibiranjem ekspresije i aktivacije NFκB.
2.4 Pozitivni inotropni mehanizam
U kardiomiocitima i izolovanim perfuziranim srcima, GHRP-6 povećava priliv Ca²⁺ u naponsko-zavisne kalcijumske kanale putem PLC/DAG/PKC puta, pokrećući oslobađanje Ca²⁺ iz sarkoplazmatskog retikuluma, proizvodeći pozitivan inotropni odgovor bez povećane brzine otkucaja srca. Intravenska bolusna injekcija od 400 ug/kg povećala je ejekcionu frakciju za 15% – 20% kod zdravih i infarktnih modela kunića.
Kinetika oslobađanja GH
Doza zasićenja GHRP-6 je približno 1 mcg/kg. Ispod ovog praga, oslobađanje GH se povećava na način -zavisan od doze; iznad ove doze, dostiže se plato, a dalje povećanje više ne povećava lučenje GH, samo pojačava nuspojave kao što su kortizol, prolaktin i apetit. Nakon jedne supkutane injekcije, GH u plazmi dostiže vrhunac u roku od 15-30 minuta, s poluživotom od približno 20-30 minuta, a povišenje GH traje otprilike 2-3 sata.
Uputstvo za upotrebu
Parametri doziranja
Table
Sadržaj predmeta
Put administracije
Subkutana injekcija (poželjno) ili intramuskularna injekcija
Single Dose
100 mcg (približno 1 mcg/kg doza zasićenja)
Frekvencija doziranja
2-3 puta dnevno, u razmaku od 3 sata ili više
Datum administracije
Stanje gladovanja (više od 2 sata nakon obroka)
Preporučeno vrijeme
Rano ujutro na prazan stomak, nakon treninga, prije spavanja
Trajanje upotrebe
8-12 sedmica, neki režimi se mogu produžiti na 16 sedmica
Mjesto ubrizgavanja
Abdomen, anterolateralna butina, stražnja nadlaktica (naizmjenično)
Rekonstitucija i konverzija doze
Rekonstituisati liofilizirani prašak sa sterilnom vodom za injekcije ili antibakterijskom vodom koja sadrži benzil alkohol. Na primjer, dodavanje 2,5 mL antibakterijske vode u bočicu od 5 mg rezultira koncentracijom od 2 mg/mL (tj. 2000 mcg/mL). Kada koristite U-100 inzulinski injektor:
100 mcg=0.05 mL=5 jedinica
200 mcg=0.10 mL=10 jedinica
Kombinovani režim
Kada se koristi u kombinaciji sa GHRH analogom (kao što je CJC-1295 No DAC / Mod GRF 1-29), oba se mogu davati istovremeno u istom injektoru. Tipična kombinacija je GHRP-6 100 mcg + CJC-1295 100 mcg, koja koristi sinergističko pojačanje GH pulsa kroz dvostruke puteve GHS-R1a i GHRH-R.
Scenariji aplikacija
Medicinska dijagnostika
GHRP-6 se može koristiti kao lijek za testiranje GH stimulacije za procjenu rezervne funkcije GH hipofize kroz jednu intravensku primjenu. Ova aplikacija prati isti tehnički put kao i dijagnostička aplikacija GHRP-2 (Pralmorelin).
Kardiovaskularna zaštita
Značajna studija Merck Research Laboratory iz 2003. godine pokazala je da je na modelu dilatirane kardiomiopatije kod pasa, 21 dan hroničnog prethodnog liječenja GHRP-6 rezultirao 0% iznenadnom stopom smrti nakon akutnog infarkta miokarda, u poređenju sa otprilike 50% u grupi koja je koristila vehikulum i GH grupu{7}. Mehanizmi su uključivali pojačanu kompenzatornu funkciju u neishemijskom miokardu, očuvanje rezervi antioksidativne odbrane i slabljenje stvaranja ROS.
Multi-Zaštita od ishemije/reperfuzije organa
U modelu ishemije/reperfuzije jetre kod štakora, farmakološki predtretman sa GHRP-6 značajno je oslabio oštećenje jetre i smanjio patološke promjene u distalnim organima (pluća, bubrezi, tanko crijevo), uključujući sindrom akutnog respiratornog distresa-kao što su promjene pluća, transmuralna tufarba crijeva i akroza u crijevima. Ovaj sistemski citoprotektivni efekat bio je povezan sa slabljenjem stvaranja ROS, očuvanjem rezervi antioksidativne odbrane i smanjenom aktivnošću mijeloperoksidaze, što ukazuje na potencijal GHRP-6 u kontroli akutne ishemije/reperfuzije i sindroma sistemskog inflamatornog odgovora (SIRS) povezanog sa šokom.
Anti-fibroza
GHRP-6 smanjuje ekspresiju TGF- 1 i CTGF kroz kaskadu vođenu PPAR-om, značajno smanjujući taloženje kolagena i proteina ekstracelularnog matriksa u životinjskim modelima ciroze i proliferativnih ožiljaka.
Nutritivna podrška i kaheksija
GHRP-6 je član porodice GHRP-koji najviše stimuliše apetit, koji izaziva snažan osjećaj gladi unutar 15-20 minuta nakon injekcije zbog svog efekta oponašanja grelina-. Ova karakteristika ga čini jedinstveno vrijednim u studijama nutritivnih intervencija za nedostatku tjelesne težine, bolesti iscrpljivanja i kaheksiju povezane s rakom.
Zaštita mišića
Slično GHRP-2, GHRP-6 direktno inhibira ekspresiju deksametazonom-indukovanih ključnih enzima mišićne atrofije, Atrogin-1 i MuRF1, preko GHS-R1a, vršeći zaštitni efekat mišića nezavisno od IGF-1 transkripcije.
Tissue Repair
Kombinirana primjena GHRP-6 i EGF-a pokazala je sinergistički efekat popravljanja na životinjskim modelima multiple skleroze, perifernih aksonalnih lezija i cerebralne ishemije, pružajući eksperimentalne dokaze za njegovu potencijalnu primjenu u neurodegenerativnim bolestima.
FAQ
P: Koja je minimalna količina narudžbe?
O: Minimalna količina za narudžbu je 10 boca/komplet.
P: Koliko vremena je potrebno za isporuku?
O: -Narudžbe sa zaliha bit će poslane u roku od 24 sata.
P: Koju čistoću možete pružiti?
O: Standardna čistoća 99%.
P: Koju kurirsku uslugu koristite?
O: FedEx, DHL, UPS i poštanske usluge su dostupne.
P: Koliko dugo traje dostava?
O: Otprilike 10-15 dana.
P: Možete li dostaviti izvještaj o COA-i (Nalog o autorskim pravima) i HPLC-izvještaj (High-Računarenje visokih performansi)?
O: Da, sva roba prolazi kroz profesionalno testiranje prije slanja.
P: Da li podržavate OEM/ODM?
O: OEM/ODM usluga je podržana, u skladu sa zahtjevom za minimalnu količinu narudžbe.
P: Kako se postupa s{0}}uslugama nakon prodaje?
O: Nakon što kupac potpiše robu, ako se potvrdi da je problem s kvalitetom uzrokovan našom proizvodnjom, mogu uživati u besplatnoj zamjeni ili povratu novca. Držimo se uslužnog principa pragmatizma i odgovornosti, aktivno odgovaramo i pravilno rješavamo sve vrste pitanja, bez izbjegavanja odgovornosti ili izbjegavanja problema, te dajemo sve od sebe da zaštitimo prava i interese naših kupaca.
P: Koji su načini plaćanja dostupni?
O: Podržavamo bankovni transfer, Bitcoin, Transferwise i Xoom.
Popularni tagovi: 99% ghrp-6 visoke čistoće za naučna istraživanja upotrebu cas: 87616-84-0, Kina 99% visoke čistoće ghrp-6 za naučna istraživanja upotrebu cas: 87616-84-0 proizvođači, dobavljači, fabrika
